药品说明书 性 状:
本品为无色或几乎为无色的透明液体。
药理毒理:
药理作用:
双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药。其作用机理为抑制环氧化酶的活性,从而阻断花生四稀酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四稀酸与甘油三脂的结合,降低细胞内游离的花生四稀酸浓度,而间接抑制白三稀的合成。双氯芬酸是非甾体镇痛抗炎药中作用较强的一种,它对前列腺素的抑制作用强于阿斯匹林和吲哚美辛等。双氯芬酸还具有阻止血小板凝集作用。利多卡因为宪胺类局麻药,血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且无先驱的兴奋,血液浓度较低时,出现镇痛和思睡,痛阈提高。两者配伍,起镇痛协同作用。
毒理作用:
给大鼠口服双氯芬酸钠每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤的发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。大鼠经口LD50为150mg/kg。
利多卡因随者剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血液浓度时有抗惊厥作用;当血液浓度超过5ug/ml可发生惊厥。
药代动力学:
双氯芬酸肌注后,血浆蛋白结合率为99.5%,大约50%在肝脏代谢,40%-50%从肾脏排出,35%从胆汁、粪便排出。
利多卡因注射后。组织分布快而广,能通过血-脑屏障。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2小时,大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基甘氨酰胺二甲笨,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,约10%以原型排出,少量出现在胆汁中。
适应症:
本品为镇痛药,主要用于下列疾病引起的疼痛:
肌肉、关节、关节囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎症,关节变性和关节外风湿病引起的疼痛。如慢性风湿性关节炎、关节炎、关节病的椎骨脱位、关节粘连性脊椎炎、软组织风湿、滑囊炎、肌腱炎、腰痛、坐骨神经痛、颈椎综合征和某些神经炎、神经疼痛的病例。
急性痛风发作。
非风湿炎症的疼痛。
用法用量:
成人每日一次,每次一支,在臀部上限肌注。严重者可每天注射两次,每次一支,间隔为几小时,变换注射部位给药。严重疼痛缓解后应改为口服止痛药。
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